El obtener estos medicamentos, según los investigadores, ayudaría a enfocarse en los aspectos negativos de las condiciones.
Por: Isbelia Farías
Investigadores del Centro de Regulación Genómica (CRG) de Barcelona, España, han desarrollado una técnica novedosa con la cual han podido controlar la función de las proteínas, lo cual abre una nueva puerta para encontrar nuevos fármacos y combatir diferentes enfermedades.
El estudio, publicado hoy por la revista Nature, ha dado a conocer que el número de dianas terapéuticas que se encuentran en la superficie de las proteínas humanas es mucho más grande de lo que se pensaba.
El novedoso método implica el desarrollo de miles de experimentos al mismo tiempo y ha funcionado para trazar el primer mapa de estas dianas, tan difíciles de hallar y conocidas como lugares alostéricos, en dos de las proteínas humanas más habituales, lo cual ha dejado en evidencia que son muchas e identificables.
Según detalló el investigador del CRG, André Faure, esta nueva técnica permitiría “cambiar las reglas del juego para descubrir fármacos y dar lugar a medicamentos más seguros, más inteligentes y más eficaces porque permite a los laboratorios de todo el mundo buscar y aprovechar las vulnerabilidades de cualquier proteína, incluso las que se consideraban dianas imposibles”.
Faure también agregó: “No es solo que estos potenciales sitios terapéuticos son abundantes, sino que hay pruebas que demuestran que se pueden manipular de muchas formas distintas. En lugar de solo activarlos y desactivarlos, podríamos modular su actividad como si fuera un termostato”.
Asimismo, el investigador resaltó: "Desde el punto de vista de la ingeniería, es como encontrar oro, porque nos da espacio suficiente para diseñar fármacos inteligentes dirigidos a lo malo y omiten lo bueno".
Fármacos ostostéricos y alostéricos
Tradicionalmente, los tratamientos diseñados se dirigen al lugar activo de la proteína, un pequeño lugar en el que se producen las reacciones químicas, o se unen las dianas.
El detalle con estos fármacos, también conocidos como fármacos ortostéricos, es que los sitios activos de diversas proteínas son muy parecidos, por lo que estos tienden a unirse e inhibir varias proteínas a la vez, lo cual puede ocasionar efectos secundarios.
En cambio, los fármacos alostéricos son mucho más específicos y eficaces que existen en la actualidad.
Es curioso que muchos de estos fármacos alostericos, con los que se tratan enfermedades como el cáncer, sida o trastornos hormonales, han sido descubiertos solo por casualidad.
Los líderes de este estudio desarrollaron una técnica llamada PCA de doble profundidad (ddPCA), la cual catalogan como un “experimento a la fuerza bruta”.
"Rompemos las cosas expresamente de miles de formas diferentes para construir una imagen completa de cómo funciona algo", indicó Ben Lehner, coordinador del programa de Biología de Sistemas del CRG y autor del estudio.
"Es como si sospechas que falla una bujía, pero en vez de comprobar esto, el mecánico desmonta todo el coche y revisa todas las piezas una por una. Analizando 10.000 cosas a la vez, identificamos todas las piezas que son realmente importantes", destacó como ejemplo.
Este novedoso método funciona al cambiar los aminoácidos que forman una proteína, lo cual permite obtener miles de versiones de dicha proteína, con tan solo una o dos diferencias en su secuencia.
Todos los efectos de las mutaciones son analizados en el laboratorio, con células vivas. Los datos que se recogen se introducen en las redes neuronales, un sistema de algoritmos que analiza los datos tal como lo hace el cerebro humano, y se crean mapas para identificar la ubicación de los sitios alostéricos en la superficie de las proteínas.
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