Nuevo fármaco potencia la eficacia de la naloxona en la reversión de sobredosis por opiáceos

Una de las autoras del estudio, expresa optimismo acerca de la capacidad del compuesto 368 para preservar la eficacia de la naloxona como antídoto, independientemente de los nuevos opioides que puedan surgir.

Por: Katherine Ardila


Un innovador estudio liderado por científicos de la Universidad de Washington en San Luis, la Universidad de Stanford y la Universidad de Florida ha dado un paso crucial en el combate contra las sobredosis de opiáceos. El equipo de investigación ha desarrollado un nuevo compuesto que potencia la eficacia de la naloxona, el medicamento actualmente utilizado para revertir los efectos letales de los opiáceos, como el fentanilo. Los hallazgos fueron publicados recientemente en la revista Nature.

Fentanilo: contribuyente principal del aumento en las muertes por sobredosis

La epidemia de opiáceos en Estados Unidos ha alcanzado niveles alarmantes, con el fentanilo siendo un contribuyente principal a un aumento dramático en las muertes por sobredosis. La naloxona ha sido una herramienta vital en la reanimación de personas en crisis, pero su efectividad se ve reducida frente a los opiáceos más potentes y de larga duración. Esto se debe a que el fentanilo puede permanecer en el sistema durante más tiempo que la naloxona, requiriendo a menudo múltiples dosis del antídoto para revertir completamente la sobredosis.

El nuevo compuesto, identificado como 368, se ha mostrado prometedor en pruebas realizadas en ratones. Este fármaco experimental mejora significativamente la capacidad de la naloxona para contrarrestar los efectos de los opiáceos

Compuesto 368 y su capacidad para prolongar el efecto de la naloxona

Según el estudio, el compuesto 368 incrementa la eficacia de la naloxona en un factor de 7,6 en la inhibición de la activación del receptor opioide, permitiendo revertir los efectos del fentanilo y la morfina con dosis mucho menores de las que se usan actualmente.

Uno de los principales avances de este nuevo compuesto es su capacidad para prolongar el efecto de la naloxona, lo cual es crucial dado el aumento en la potencia y duración de los opiáceos disponibles.

El compuesto 368 también ha mostrado no intensificar los síntomas de abstinencia, como dolor, escalofríos, vómitos e irritabilidad, que a menudo ocurren cuando se administra naloxona. Este aspecto es particularmente importante, ya que los síntomas de abstinencia severos pueden llevar a los individuos a volver a usar opiáceos para mitigar el malestar.

Susruta Majumdar, profesora en la Universidad de Washington en San Luis y una de las autoras del estudio, expresa optimismo acerca de la capacidad del compuesto 368 para preservar la eficacia de la naloxona como antídoto, independientemente de los nuevos opioides que puedan surgir. Sin embargo, advierte que el desarrollo de un nuevo medicamento es un proceso prolongado que podría tomar entre 10 y 15 años.

El equipo de investigación sigue trabajando en la optimización del compuesto 368 y en la identificación de una molécula candidata final con propiedades mejoradas para avanzar hacia ensayos clínicos de fase inicial. Jay McLaughlin, otro de los autores del estudio en la Universidad de Florida, señala que el potencial de este compuesto para reducir los efectos de abstinencia podría tener un impacto significativo en la vida de muchas personas.

"A medida que la epidemia de opiáceos continúa creciendo, es fundamental encontrar nuevas soluciones para tratar tanto las sobredosis como la adicción", comenta Evan S. O´Brien, primer autor del estudio. "Este avance podría marcar un cambio importante en la forma en que abordamos esta crisis de salud pública".

Fuente consultada aquí.



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